题目

（单选题）以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强（）
AC-6位引入烷基或卤素
B在6，7位间引入双键
C18位引入甲基
D20位羰基还原成羟基
E在17位引入乙酰氧基

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相关试题

下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪一条

A．在6-位酰胺侧链的。-位引入极性亲水性基团，如-NH2、-COOH、-SO3H等

B．将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代，增加药效和改变药代动力学性质

C．7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环

D．将3-位的乙酰基以含N的杂环取代，增加药效和改变药代动力学性质

E．在7-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团，如-NH2、-COOH、-SO3H等

氨苄青霉素

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综合分析选择题【104-107】（二）阿司匹林()是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pKa=3.49。血浆蛋白结合率低，水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%；血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿司匹林(0.25g，1.0g和1.5g)的消除曲线如下图104.根据上述信息，关于阿司匹林结构特点的说法正确的是()

A分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时，可使抗炎活性增强
B其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成醌型有色物质，而使阿司匹林变色
C分子中的羧基与抗炎活性大小无关
D分子中的羧基可与三价铁离子反应显色
E分子中的羧基易与谷胱甘肽结合，可耗竭肝内谷胱甘肽，引起肝坏死

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7.(单选题)对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是()(本题1.0分)
A、季铵基上以乙基取代活性增强
B、季铵基为活性必需
C、亚乙基链若延长,活性增加
D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

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由于头孢噻肟结构中C3位上乙酰氧基在血清中容易被水解而在3位连接不同取代基得到的药物有（　）

A、头孢克肟

B、头孢哌酮钠

C、头孢曲松

D、头孢克洛

E、头孢羟氨苄

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对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是()(本题1.0分)
A、季铵基上以乙基取代活性增强
B、季铵基为活性必需
C、亚乙基链若延长,活性增加
D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

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（单选题）以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强（）AC-6位引入烷基或卤素B在6，7位间引入双键C18位引入甲基D20位羰基还原成羟基E在17位引入乙酰氧基

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（单选题）以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强（）
AC-6位引入烷基或卤素
B在6，7位间引入双键
C18位引入甲基
D20位羰基还原成羟基
E在17位引入乙酰氧基

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